Омник Окас

Astellas Pharma Europe B.V. (Нидерланды)

Действующее вещество

Тамсулозин*(Tamsulosinum)

Фармакологические группы

Альфа-адреноблокаторы
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Состав и форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
вспомогательные вещества: макрогол 8000 — 40 мг; макрогол 7000000 — 200 мг; магния стеарат — 1,2 мг
оболочка: Opadry желтый 03F22733 (гипромеллоза — 69,536%, макрогол 8000 — 13,024%, краситель железа оксид желтый — 17,44%)
в блистере из ламинированного фольгой ПВХ и алюминиевой фольги 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидизурическое, альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно подтипов α1A и α1D, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Омник Окас в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и т.о. уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Омник Окас также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшающее риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.

Блокаторы α1A-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении препарата Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.

Фармакокинетика
Всасывание. Омник Окас представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями концентрации тамсулозина в плазме крови в течение 24 ч.

Тамсулозин в виде таблеток Омник Окас всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки Омник Окас Cmax тамсулозина в плазме достигается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме достигает наибольшего значения через 4–6 ч как натощак, так и после приема пищи. Cmax в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы — около 99%, Vd небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные).

При печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 4–6% препарата выделяется в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина в виде таблеток Омник Окас при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение нарушений мочеиспускания).

Противопоказания

гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;

ортостатическая гипотензия;

выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью — хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, артериальная гипотензия.

Побочные действия

Побочные действия Часто
(≥1%, <10%) Нечасто
(≥0,1%, <1%) Редко
(≥0,01%, <0,1%) Очень редко
(<0,01%)
Со стороны ССС
сердцебиение, ортостатическая гипотензия

Со стороны ЖКТ
запор, диарея, тошнота, рвота

Общее состояние
астения

Со стороны нервной системы головокружение (1,3%) головная боль обморок
Со стороны репродуктивной системы
нарушения эякуляции
приапизм
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
ринит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки
сыпь, зуд, крапивница ангионевротический отек
Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, которые повышают риск осложнений во время и после операции.

Взаимодействие

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы препарата Омник Окас, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 1 раз в сутки. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: симптоматическое. АД и ЧСС могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие ОЦК, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.

Меры предосторожности

Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник Окас в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока эти признаки не исчезнут.

Синдром отмены отсутствует.

Особые указания

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Омник Окас, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического простатического антигена.

При почечной недостаточности не требуется изменения дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее, в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. от вождения транспортных средств.

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.